14C-甲基还原青蒿素的合成

摘要

甲基还原青蒿素（MDHA）通过521例临床试用,初步说明治疗恶性疟效果优于青蒿素,且油溶性好,可制成油针剂供肌内注射。为了进行体内过程的研究,特合成了14C-甲基还原青蒿素。在合成中改进了还原青蒿素与甲醇的配比,并以三氟化硼乙醚复合物作催化剂,在室温下放置48小时即反应完毕。收率47.8%。熔点84.6～87℃。经硅胶滤纸层析检查,Rf值为0.63,与非放射性标准品相同。放化纯度在90%以上。放化收率12.3%。