粒细胞集落刺激因子缓释微球的研制

摘要

粒细胞集落刺激因子(1)半衰期短、易水解,临床应用时需多次注射,患者顺应性差。本研究分别通过高分子双水相乳液和双水相冷冻相分离法制备1-葡聚糖(DEX)颗粒预制剂,再通过S/O/W型乳化法制备多糖颗粒复合聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)缓释微球,以提高1稳定性。结果显示,制备的2种1-DEX-PLGA缓释微球均粒度分布均一,包封率>70%,且能实现40 d内连续缓慢释放,最终释放量为75%~80%,并可使小鼠髓性白血病淋巴细胞株(NSF-60细胞)的增殖活性保持在85%以上。该研究表明,2种方法制备的1-DEX-PLGA缓释微球均可有效保护1活性,实现4周以上的平稳缓释,为制备蛋白缓释微球制剂提供了数据参考。