姜黄素-胡椒碱共载脂质体的制备及其体外抗肿瘤活性评价

摘要

以姜黄素和胡椒碱的包封率为指标,通过单因素试验和Box-Behnken设计结合响应面法优化姜黄素-胡椒碱共载脂质体的处方参数。结果显示,脂质体采用薄膜水化法制备,优化参数为:卵磷脂与胆固醇的质量比为5.16,成膜溶剂体积为20 mL、成膜温度为40℃、水化溶剂体积为20 mL、水化温度为60℃。所得优化脂质体的粒径为(95.5±1.8)nm,ζ电位为(–0.3±0.1)mV,姜黄素和胡椒碱的包封率为(97.46±0.36)%和(96.74±1.09)%,二者的载药量为(1.56±0.09)%和(0.07±0.01)%。然后,采用四甲基偶氮唑盐(MTT)比色法检测制品对人肺癌细胞(A549细胞)增殖的抑制作用。结果显示,与姜黄素原料药及其脂质体相比,姜黄素-胡椒碱共载脂质体对A549细胞增殖的抑制作用更强。Transwell迁移试验结果显示,与姜黄素原料药及其脂质体相比,姜黄素-胡椒碱共载脂质体作用下的细胞迁移数目明显减少。