共载GNA和PLHSpT脂质立方液晶纳米粒的制备、表征以及体外抗肿瘤活性研究

摘要

目的本研究旨在制备载GNA与PLHSpT的脂质立方液晶纳米粒[Cubs-(GNA+PLHSpT)],并对其理化性质及体外药效学进行研究。方法采用高温乳化蒸发-低温固化法制备同时包裹GNA与PLHSpT的脂质立方液晶纳米粒[Cubs-(GNA+PLHSpT)],通过单因素考察与正交试验等确定最优处方。利用DLS、TEM、DSC、体外释放等体外表征最优处方下[Cubs-(GNA+PLHSpT)]的外观形貌、粒径、粒径分布、Zeta电位、稳定性、包封率、体外释放曲线及累积释放率等物理性质,MTT法检测[Cubs-(GNA+PLHSpT)]对SK-BR-3细胞增殖的抑制作用。结果最优处方下的[Cubs-(GNA+PLHSpT)]平均粒径为(133.7±0.57)nm,多分散系数PDI为(0.171±0.01),Zeta电位为(-12.40±0.41)mV,GNA和PLHSpT包封率分别为(89.70±0.39)%和(87.74±0.71)%,透射电镜显示最优处方下的[Cubs-(GNA+PLHSpT)]呈球形或者类球形,表面无黏连,对SK-BR-3细胞的IC50值为(3.46±0.11)μg·mL^(-1)。结论最优处方下的[Cubs-(GNA+PLHSpT)]粒径分布均匀,药物包封率高,有明显的缓释效果且具有一定的抗肿瘤效果。