艾塞那肽长效缓释微球的研制

摘要

艾塞那肽作为胰高血糖素样肽-1受体激动药,用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。为提高患者的用药依从性、减轻药物的不良反应,本试验研发了一种粒径均一、释放曲线理想的艾塞那肽长效缓释微球。在前期研发的膜乳化沉降技术的基础上,采用本实验室发明的膜乳化沉降装置制备艾塞那肽聚乳酸-羟基乙酸共聚物微球,并进行微球体外表征。通过改变处方中辅料的种类和添加量考察对微球释放曲线的影响。结果显示,通过膜乳化沉降法制备的微球粒径大小均一,平均粒径为50~100µm,微球呈球形,表面光滑平整,包封率在90%以上。通过在微球处方中分别添加酸碱调节辅料、中性促进释放辅料,可实现30 d的连续平稳缓释,且突释率低,不超过30%,30 d累积释放率接近100%,有效地调节释放动力学过程。