卡泊三醇的合成

摘要

(5E,7E,22E)-24-环丙基-1α,3β-双(叔丁基二甲基硅氧基)-9,10-开环胆甾-5,7,10(19),22-四烯-24-酮(2)经二氧化硫保护后,在手性助剂(1S,2R)-(-)-顺-1-氨基-2-茚满醇存在下,以N,N-二乙基苯胺-硼烷为还原剂进行立体选择性还原,然后脱二氧化硫保护得(5E,7E,22E,24S)-24-环丙基-1α,3β-双(叔丁基二甲基硅氧基)-9,10-开环胆甾-5,7,10(19),22-四烯-24-醇(5),5脱硅烷保护基后,经光异构化反应得卡泊三醇,总收率42%(以2计)。