阿瑞匹坦环糊精包合物的理化性质和药动学性质评价

摘要

阿瑞匹坦（APR）是用于治疗化疗引起的恶心和呕吐（CINV）和术后恶心和呕吐（PONV）的水难溶性药物。目前市售的生物利用度较高（约67％）的APR制剂为其纳米粒制剂（Emend）。考察了自制APR—B．环糊精（β-CD）包合物的溶解度、体外溶出度及在18名健康男性志愿者体内的药动学行为，以评估环糊精包合物作为APR载体的可行性。