降血脂药Apabetalone的合成新方法

摘要

本研究报道了一条合成apabetalone的新路线。以价廉易得的1-溴-3,5-二甲氧基苯(9)为起始原料,经酰化得2-溴-4,6-二甲氧基苯甲醛(10),经Pinnick氧化得2-溴-4,6-二甲氧基苯甲酸(11),11无需纯化直接成酰胺得2-溴-4,6-二甲氧基苯甲酰胺(12),和4-[2-[(叔丁基二甲基硅)氧]乙氧基]-3,5-二甲基苯甲醛(8)及氨水构成喹唑啉酮环制得apabetalone,纯度99.3%,总收率24.0%(以9计)。本路线反应条件温和,操作简便,其中由11制备apabetalone的方法未见文献报道。