埃替格韦的合成

摘要

2,4-二氟苯甲酸经碘代、酰化及缩合反应制得2-(2,4-二氟-5-碘苯甲酰基)-3-二甲胺基丙烯酸乙酯,再与L-缬氨醇发生加成消除反应、环合、叔丁基二甲基氯硅烷保护羟基制得[(S)-1-叔丁基二甲基硅氧甲基-2-甲基丙基]-7-氟-6-碘-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-甲酸乙酯,与3-氯-2-氟苄锌溴发生Negishi偶联反应后经"一锅煮"(脱保护、水解和甲氧基化反应)制得抗HIV药物埃替格韦,总收率约42%。