NGR修饰的马钱子碱脂质体在大鼠体内的药动学

摘要

合成了具有隐形及靶向肿瘤组织功能的NGR多肽衍生物，并用基质辅助激光解析电离飞行时间质谱进行了表征。采用硫酸铵梯度法制备了用不同比例NGR多肽衍生物修饰的马钱子碱脂质体，考察了所得制品在大鼠空白血浆中的体外释放情况。结果表明，NGR多肽衍生物修饰的脂质体体外释放速率比未修饰脂质体慢。测定了马钱子碱溶液及不同处方脂质体分别以5mg／kg的剂量经静脉给予大鼠后的血药浓度。药动学结果显示，脂质体组AUC是溶液组的5～6倍，与普通隐形脂质体组相比，仅加入1．28oANGR多肽衍生物的脂质体组MRT显著延长，其他药动学参数没有显著差异。