奥拉西坦的合成

摘要

以乙酰乙酸乙酯(2)为原料,经溴代得4-溴代-3-氧代丁酸乙酯(4),甘氨酸(3)经酯化反应得甘氨酸甲酯盐酸盐(5)。在碱性条件下,4和5环合生成2-(2,4-二氧代-1-吡咯烷基)乙酸甲酯(6),6经还原、氨化得奥拉西坦(1)粗品,经重结晶后纯度为99.3%,总收率43.4%(以2计)。该路线起始原料易得,反应条件温和,操作简便,成本较低。由4和5合成6的方法未见文献报道。