阿奇沙坦的合成

摘要

3-硝基邻苯二甲酸-1-甲酯经Curtius重排、与2′-氰基-4-溴甲基联苯进行N-烷基化、脱叔丁氧羰基保护、Pd/C催化氢化、闭环制得1-[(2′-氰基[1,1′-联苯基]-4-基)甲基]-2-乙氧基-1H-苯并咪唑-7-羧酸甲酯,再经缩合、酯化及闭环反应成噁二唑环,最后水解得抗高血压药阿奇沙坦,总收率约14%。