马钱子减毒总生物碱的制备及毒性

摘要

目的 制备去除大部分士的宁的马钱子减毒总生物碱,并考察马钱子总生物碱减毒前后成分及毒性的变化.方法 用不同体积分数的乙醇溶解马钱子总生物碱,经磁力搅拌、离心后制备得到马钱子减毒总生物碱,HPLC法测定马钱子减毒总生物碱中马钱子碱和士的宁的量.用Q-TOF-MS技术比较鉴定了马钱子总生物碱减毒前后的主要生物碱类成分.通过小鼠口服急性毒性试验考察了马钱子总生物碱减毒前后的毒性变化情况.结果 以20％乙醇为溶剂制备的马钱子减毒总生物碱去士的宁效果最好,同时不影响其他19种生物碱类含有量.小鼠口服急性毒性LD5o实验表明马钱子减毒总生物碱与马钱子总生物碱的LD5o分别为31.08 mg/kg、10.92 mg/kg.结论 马钱子总生物碱中士的宁占38.49％,减毒后仅占14％,减毒工艺提高了马钱子总生物碱临床使用的安全性.