硫酸沙丁胺醇缓释胶囊药代动力学和生物利用度研究

摘要

以英国Glaxo Pharmaceuticals生产的沙丁胺醇控释片（Volmax,8mg)为参比制剂，采用随机分组交叉试验设计方法，考察20名健康男性志愿受试者单剂量和多剂量口服成都地奥公司的硫酸沙丁胺醇缓释胶囊（Salbuta,8mg)后的药代动力学和相对生物利用度，HPLC－紫外检测器测定血浆中沙丁胺醇的浓度。用3P87药动学程序对结果进行处理。单剂量给药时，Salbuta和Volmax分别在5．50±0．85h和5．30±0．95h达到峰浓度10．61±3．94ng·mL-1和10．52±2．59ng·mL-1，血药浓度曲线下面积分别为124．74±33．86h·ng·mL-1和126．02±38．17h·ng·mL-1，Salbuta的相对生物利用度为98．98±12．04％。多剂量给药达稳态时，Cmaxss分别为12．94±3．35ng·mL-1和12．6±3．36ng·mL-1，Cminss分别为5．84±1．34ng·mL-1和6．16±1．33ng·mL-1，平均稳态血药浓度Cav分别为8．72±2．17ng·mL-1和8．67±2．16ng·mL-1，波动度DF分别为81．82±17．74％和76．03±20．48％。经F检验和双单侧t检验，两种制剂具有生物等效性。