阿昔洛韦缓释胶囊人体相对生物利用度及其药代动力学研究

摘要

目的 建立血浆中阿昔洛韦的HFLC测定方法，考察国产阿昔洛韦缓释胶囊相对于普通片的生物等效性，同时估算其药代动力学参数。方法 血浆样品加15％高氯酸沉淀蛋白后上清液进行高效液相分析。色谱柱为Hypersil ODS2(5μm，300mm×4．6mm)，流动相为乙腈：水：三乙胺：冰醋酸=2：393：1．6：3．6，流速为1．0ml／min，检测波长为254nm。20名受试者采用双交叉实验设计，分别口服缓释制剂和普通片。结果 本方法血浆中杂质不干扰样品的测定，线性关系好(r=0．99991)；最低可定量浓度为50ng／ml;日间和日内变异小于10．0％，相对回收率98．2％-105．0％。以普通片为参比，缓释制剂单剂量时相对生物利用度97．5％±14．0％，达峰时间滞后，(表观)半衰期延长；多剂量服药至稳态后的相对生物利用度F为102．4％±11．2％，达峰时间滞后，结论 阿昔洛韦缓释胶囊具有一定的缓释效果。