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多肽抗生素apidaecin抑制CHO细胞Aβ1-42的生成

         

摘要

目的:γ-分泌酶具有分解老年痴呆相关前体蛋白APP从而生成具有生物毒性的Ap的作用。多肽抗生素apidaecin的已知特性显示它拟似γ-分泌酶底物。Apidaecin序列具有和APP分子蛋白中γ-分泌酶剪切位点附近相同的邻近的缬氨酸和异亮氨酸。Apidaecin序列所富含的碱性氨基酸残基(R,H)使。pidaeei。具有大量的阳离子基团,可结合γ-分泌酶中的两个保守的天冬氨酸活性基团。并且apidaecin的稳定性和极易穿透细胞膜的特性显示它具有γ-分泌酶抑制剂作用。

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