普伐他汀、依那普利和维拉帕米对SDR和SHR肝脏HMG-CoA还原酶抑制作用的比较

摘要

目的比较普伐他汀与依那普利和维拉帕米对SDR和SHR肝脏HMG-CoA还原酶的抑制作用.方法超速离心法制备肝微粒体,放射性同位素方法测定肝脏HMG-CoA还原酶的活性.结果普伐他汀明显抑制肝HMG-CoA还原酶的活性,其IC50为0.28 g*L-1.普伐他汀对SHR的肝HMG-CoA还原酶的抑制率为63.40%±4.14%;对SDR的肝HMG-CoA还原酶的抑制率为51.40%±3.98%,两者差异有显著性(P<0.01).依那普利和维拉帕米不抑制SDR和SHR肝HMG-CoA还原酶的活性,其对SDR和SHR的肝HMG-CoA还原酶的抑制率分别为-0.33%±13.35%,5.90%±21.12% 和2.60%±17.38%,4.00%±19.69%,与普伐他汀相比差异有显著性(P<0.01).结论普伐他汀对SHR肝HMG-CoA还原酶的抑制强于SDR,提示普伐他汀能阻止SHR的胆固醇合成,降低其血清胆固醇,有利于高血压治疗.而依那普利和维拉帕米不抑制肝HMG-CoA还原酶,提示其降脂作用不是通过对肝HMG-CoA还原酶的抑制实现的.