碘化N-正丁基氟哌啶醇在大鼠的药代动力学及组织分布

摘要

目的研究碘化N-正丁基氟哌啶醇(F2)在大鼠体内的药代动力学和组织分布特征.方法大鼠尾静脉给予F2后,采用高效液相-质谱联用技术检测各时间点血浆和组织器官药物浓度,并用3p97软件计算药代动力学参数.结果静脉给药后药时曲线符合二室开放模型.1、2、4 mg·kg-1 3个剂量主要药动学参数为:分布半衰期T1/2α分别为0.32、0.21、0.32 h,消除半衰期T1/2β分别为5.75、5.68、5.98 h,曲线下面积AUC分别为71.9、83.6、166.7 μg·L-1·h-1,血浆清除率CL分别为13.9、23.9、24.0 L·h-1.结论 F2是一种分布迅速,Vc较大,T1/2β较长,消除相浓度较低的药物.符合一级动力学特征.除脑、睾丸中分布较少外,其它器官组织中浓度均远高于血浆药物浓度.