环孢素A固体脂质纳米粒的制备与理化性质考察

摘要

目的探讨以环孢素(cyclosporin A,CyA)为模型药物的多肽类药物固体脂质纳米粒(SLN)的制备并研究其理化性质.方法以CyA为模型药物,选用甘油三硬脂酸酯,采用溶剂扩散法制备甘油三酸酯纳米粒,测定其粒径分布、表面电位、药物包封率.考察不同的制备工艺对SLN粒径及包封率的影响,并进行载药纳米粒的体外释放实验.结果以CyA为模型药物,用水性溶剂扩散法可以简便、快速制得甘油三硬脂酸酯固体脂质纳米粒,体均粒径为(142.5±120.2)nm,包封率为58.42%.并且通过调节pH的方法,在高速离心(25000 r·min-1)条件下,即可达到纳米粒与分散体系之间的有效分离.甘油三硬脂酸酯纳米粒在最初的6 h有药物的突释现象,在随后的8 d内药物的释放明显减缓,每天释放约药物总量的5.7%.加入5%和10%聚乙二醇(PEG)的SLN能明显加快药物的释放.结论经溶剂扩散法制备并通过加入一定比例PEG,固体脂质纳米粒可实现药物的控制释放.