改良溶剂挥发/萃取法制备曲尼司特聚乳酸微球及体外表征

摘要

目的改良溶剂挥发/萃取法制备曲尼司特聚乳酸微球,并对其体外特性进行表征.方法O/W型溶剂挥发/萃取法制备曲尼司特聚乳酸微球,4%聚乙烯醇溶液为乳化剂,通过改变内相或外相溶剂,加快萃取速度,促进微球快速形成.对微球的粒径、表面形态、载药量、包封率、释放特性进行考察.结果内相中加入一定比例的极性溶剂可提高曲尼司特的包封率,微球粒径相应减小.外相中加入一定量有机溶剂进行萃取,并不能明显提高包封率,但微球粒径减小.优选条件制备的微球表面光滑圆整,药物具有一定的突释效应,7 d时释放约68%.结论经改良的溶剂挥发/萃取法可较好地用来制备曲尼司特聚乳酸微球,并能提高药物的包封率.