曲尼司特

摘要： 慢性肾脏病(chronic kidney disease,CKD)是多种疾病引起的肾功能进行性减退和不可逆的肾实质损伤,终末期肾脏病(enolstage renal disease,ESRD)是其最终归宿。目前只能借助透析或肾移植的手段缓解病情,但其价格高昂且并发症众多,大大降低了患者的生活质量[1]。所以CKD的治疗是肾脏病学的主要挑战之一。肾间质纤维化(renal interstial fibrosis,RIF)是CKD发展ESRD共同病理改变。因RIF的发病机制尚未阐述明确,其无创性诊断方法现阶段尚不明朗,这也在一定程度上限制了西医对于RIF的临床治疗[2]。已证实具有抗RIF作用的药物包括抗肾小管上皮细胞凋亡的药物(如吡非尼酮、替米沙坦和曲尼司特)、抗上皮-间质细胞转分化(epithelial-mesenchynal transition,EMT)的药物(如促红细胞生成素和骨形成蛋白-7)及抗氧化应激的药物(如氟伐他汀、α硫辛酸及地尔硫卓)[3]。

摘要： 目的:观察曲尼司特联合硅酮凝胶超声导入治疗增生性瘢痕的疗效。方法:选取2018年11月-2020年10月治疗的烧伤及外伤所致增生性瘢痕患者136例,遵照知情同意原则并按照随机数字表法均分为两组,对照组68例采用医用硅酮凝胶超声导入治疗,观察组68例采用曲尼司特联合医用硅酮凝胶超声导入治疗,比较两组临床疗效、美学效果、胶原纤维指标、基质金属蛋白酶(Matrix metalloproteinases,MMPs)及不良反应情况。结果:观察组总有效率为95.6%,略高于对照组的86.8%,但组间比较差异无统计学意义(P>0.05)。治疗前两组温哥华瘢痕量表(Vancouver scar scale,VSS)评分比较差异无统计学意义(P>0.05);治疗后3个月两组VSS评分均显著降低,且观察组VSS评分显著低于对照组,差异有统计学意义(P0.05);治疗后3个月两组以上各项均显著改善,且观察组Ⅰ型胶原纤维含量及Ⅰ/Ⅲ型胶原纤维含量比值显著低于对照组,Ⅲ型胶原纤维含量显著高于对照组,差异有统计学意义(P0.05);治疗后3个月两组血清MMP-2、MMP-9水平均显著降低,且观察组显著低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。两组均无严重不良反应发生。结论:曲尼司特联合医用硅酮凝胶超声导入治疗烧伤及外伤所致增生性瘢痕疗效满意,可显著改善患者瘢痕情况,具有更佳的美学效果,能够更好地改善患者的胶原纤维指标,具有良好的MMPs调节效应,并且安全可靠。

摘要： 曲尼司特(Tranilast)是一种中等过敏释放阻滞剂,是一种新型的抗过敏药物,不同于H1和H2受体的抗组胺药.其化学名称为苯丙酸N-1(3,4-二氧基辛纳莫),其外贸名称为TNL.这种药物是在20世纪70年代由日本学者研制出来的.1988年国内获得批准生产.它最初主要用于治疗一型过敏性疾病,但后来发现,该药还具有抵抗II型、I型和IV型过敏反应的多重作用,其适应性疾病也在增加.然而,他在皮肤科的应用相对较晚,直到1999年,只有五份报告涉及他在中国治疗皮肤病.本文对这种药物在皮肤病学中的使用进行了以下审查.

摘要： 目的:观察依匹斯汀联合雷公藤、曲尼司特胶囊治疗慢性难治性荨麻疹的临床效果.方法:选取60例慢性难治性荨麻疹患者为研究对象,随机分为两组,治疗组采用依匹斯汀联合雷公藤、曲尼司特胶囊治疗,对照组单用依匹斯汀治疗,依据两组患者的瘙痒程度、风团数目、风团大小、每次发作持续时间及治疗期间发作次数来评估症状积分,并观察两组患者的不良反应情况.结果:治疗后,治疗组的总有效率(86.67％)高于对照组(53.33％),差异具有统计学意义(P0.05).结论:依匹斯汀联合雷公藤、曲尼司特胶囊治疗慢性难治性荨麻疹的临床疗效显著,能提高患者的生活质量.

摘要： 目的:观察局限性硬皮病给予积雪苷片联合曲尼司特治的临床疗效.方法:将本院 2017 年 3 月－2019 年 6 月收治的 48 例局限性硬皮病患者进行分组实验,参照奇偶数法分成对照组和研究组两组,各有患者 24 例.对照组进行治疗时用的是曲尼司特,研究组进行治疗时用的是曲尼司特联合积雪苷片,进行组间对比的为临床疗效方面的不同.结果:对照组的临床治疗总有效率为66.7%,将其同研究组的临床治疗总有效率95.8%进行对比,后一组显著高于前一组,两组数据差异具备着统计学意义(P＜0.05).结论:积雪苷片联合曲尼司特在局限性硬皮病治疗中可取得理想成效,值得全面性的推广于临床.

摘要： (上接第5期第39页)松、甲泼尼龙、曲安奈德、地塞米松、沙丁胺醇、特布他林、丙卡特罗、异丙东莨菪碱、evipiprant、舒喘灵、莫米松、齐流通、Grazax、盐酸左旋西替利嗪、timapiprant、环索奈德、奥扎格雷、泼尼松龙、依巴斯汀、糠酸莫米他松、依美斯汀、dexpramipexole、甲磺司特、比拉斯汀、普仑司特、多索茶碱、氟尼缩松、色甘酸钠、扎鲁司特、吡嘧司特、盐酸川丁特罗、塞曲司特、地夫可特、班布特罗、盐酸依匹斯汀、奈多罗米、妥洛特罗、咪唑斯汀、普鲁司特、曲尼司特、磺庚甲泼尼龙、瑞吡司特。

摘要： 目的:研究左西替利嗪、曲尼司特联合卡介苗素治疗慢性荨麻疹的临床效果.方法:选择2017.10-2019.9期间收治的92例慢性荨麻疹患者,奇偶法将患者分为对照组(左西替利嗪治疗)与研究组(联合曲尼司特、卡介苗素治疗),均46例,对比患者临床效果.结果:对照组患者有效率80.4％,复发率21.7％,不良反应19.5％,研究组有效率97.8％,复发率2.1％,不良反应4.3％,差异比较有意义(P<0.05).结论:慢性荨麻疹患者治疗时,左西替利嗪与曲尼司特、卡介苗素的联合治疗效果理想,可提升临床疗效,降低复发率.

摘要： 采用酸性染料比色法优化燕麦中总生物碱含量的测定方法.以曲尼司特为标准品对照,检测波长为340 nm,对酸性染料种类、缓冲液种类和酸性染料用量进行优化,确定最佳检测条件.结果 表明,最佳检测条件为:酸性染料为溴甲酚紫,缓冲液为pH5.4的磷酸二氢钠-氢氧化钠,酸性染料用量为3 mL.经测定,本方法线性范围为0.306～45.9 mg/L,回归方程为v=0.04837x +0.00822,R2=0.9994.平均回收率为94.22％,RSD=1.79％.表明该方法具有良好的线性关系,精密度高,重复性好,且操作简单,可为燕麦总生物碱含量的检测提供参考与依据.

摘要： 目的 观察积雪草苷联合曲尼司特治疗局限性硬皮病的临床疗效.方法 选取2015年2月～2018年11月期间于我院治疗的92例局限性硬皮病的患者,随机分为实验组和对照组,每组46例,对照组予曲尼司特治疗,实验组在曲尼司特治疗的基础上予积雪草苷辅助治疗,对比两组患者总有效率,血浆钙粒蛋白A(S100A8)、钙粒蛋白B(S 100A9)、治疗后6个月临床症状积分(关节疼痛积分、关节功能积分、皮肤损积分、皮肤硬度积分)及不良反应.结果 实验组治疗总有效率显著高于对照组(P＜0.05);治疗后S100A8、S100A9、治疗后6个月临床症状积分低于治疗前,且实验组明显低于对照组(P＜0.05);本实验均未出现明显不良反应.结论 积雪草苷辅助治疗局限性硬皮病明显改善机体免疫功能,改善相关症状,且安全可靠,增强疗效.

摘要： 目的：研究曲尼司特(3,4-DAA)对clTP患儿外周血单核细胞来源树突状细胞(DCs)的吲哚胺2,3-双加氧酶(IDO)表达及clTP-DCs功能的影响.方法：使用细胞因子体外诱导10例clTP患儿和10例正常对照组外周血单核细胞来源DCs,通过免疫表型检测及形态的观察鉴定DCs,分别使用IDO抑制剂1-MT或IDO激活剂3,4-DAA干预DCs.RT-PCR检测DCs的IDO mRNA的表达情况,流式细胞仪检测DCs免疫表型变化.MTT法检测DCs刺激正常T淋巴细胞的增殖能力.结果：clTP组DCs的IDO mRNA相对表达水平明显低于正常对照组(P＜0.05),3,4-DAA干预后DCs的IDO mRNA表达水平升高(P＜0.05).cITP患儿干预前外周血DCs的HLA-DR、CD80、CD83和CD86阳性表达率均明显高于正常对照组(P＜0.05),3,4-DAA干预后clTP患儿DCs的HLA-DR、CD80、CD83和CD86表达率均明显低于干预前(P＜0.05),刺激正常T细胞增殖的能力增强(P＜0.05),3,4-DAA处理后clTP组DCs刺激T细胞增殖的能力显著下降(P＜0.05).结论：3,4-DAA可提高clTP患儿DCs的IDO表达,并抑制DCs对正常自体T细胞增殖的刺激作用,提高IDO表达对DCs的负性免疫调节为clTP患儿的免疫治疗提供了新的思路.

摘要： 本文建立视网膜血管增生伴随纤维化病变的早产鼠视网膜病变(ROP)模型.观察VEGF、TGF-β在ROP大鼠模型病理变化中的表达情况以及VEGF、TGF-1β在曲尼司特药物抑制作用下的表达变化情况,研究曲尼司特对ROP大鼠模型中血管新生及纤维化的抑制作用.结果表明：1.低出生体重新生鼠可建立ROP大鼠模型后期纤维化病变，在病理变化过程中VEGF, TGF-β表达有不同程度升高。2.曲尼司特可有效抑制早产儿视网膜病大鼠模型中的血管新生及纤维化，有望成为临床治疗早期ROP及减少后期视网膜脱离发生率的经济安全有效药物。

摘要： 观察曲尼司特干预治疗后环孢素A(CsA)所致慢性肾毒性大鼠肾功能及肾脏病理变化.初步研究曲尼司特对CsA慢性肾毒性模型大鼠肾脏巨噬细胞浸润及TGF-β1,OPN,BMP-7蛋白表达的影响,以探讨曲尼司特防护CsA慢性肾毒性的可能机制.

摘要： 公开了新的曲尼司特复合物和新的曲尼司特共结晶体。这些包括所有曲尼司特烟酰胺复合物、1∶1的曲尼司特烟酰胺共结晶体、1∶1的曲尼司特糖精复合物、1∶1的曲尼司特糖精共结晶体、1∶1的曲尼司特龙胆酸复合物、1∶1的曲尼司特龙胆酸共结晶体、1∶1的曲尼司特水杨酸复合物、1∶1的曲尼司特水杨酸共结晶体、1∶1的曲尼司特尿素复合物、1∶1的曲尼司特尿素共结晶体、1∶1的曲尼司特4‑氨基苯甲酸复合物、1∶1的曲尼司特4‑氨基苯甲酸共结晶体、1∶1的曲尼司特2，4‑二羟基苯甲酸复合物和1∶1的曲尼司特2，4‑二羟基苯甲酸共结晶体。还公开了包含本发明的曲尼司特复合物或共结晶体以及药用载体的药物组合物。公开了使用曲尼司特复合物和共结晶体以及药物组合物的治疗方法。

摘要： 本发明涉及结晶曲尼司特盐。该结晶曲尼司特盐、其制备及其表征在附图中描述和示出。本发明涉及含有本发明的结晶曲尼司特盐和药学上可接受的载体的药物组合物。本发明还涉及治疗方法以及治疗有效量的本发明的结晶曲尼司特盐用于治疗的用途。本发明还涉及制备液体药物组合物的方法和根据该方法制备的液体药物组合物，该方法包括将本发明的结晶曲尼司特盐溶解于药学上可接受的溶剂中的步骤。

摘要： 本发明涉及一种曲尼司特乳膏的处方及其制备工艺，在瘢痕疙瘩及增生性瘢痕领域的治疗作用，属于医药科技领域。曲尼司特乳膏的配方的重量比包括：曲尼司特0.5％‑10％；乳膏基质15％‑30％；增稠剂3％‑5％；纯化水余量。乳膏基质包括油相液、水相液。制备工艺包括：油相液的制备；水相液的制备；乳化曲尼司特分散液制备等步骤。本发明的含有曲尼司特成分的乳膏属于外用剂型，不存在依懒性、细胞毒性等不良反应。局部给用药，渗透瘢痕组织局部起效，对于瘢痕靶组织药物浓度更高。

摘要： 曲尼司特的盐。本发明涉及N‑(3,4‑二甲氧基肉桂酰)邻氨基苯甲酸的盐，尤其是氨丁三醇盐，包含所述盐的药物制剂，及其在制备针对过敏性疾病的药物中的应用。

摘要： 本发明公开了一种具有抑制瘢痕增生作用的曲尼司特脂质体乳膏，该曲尼司特脂质体乳膏包括脂质体、乳膏基质，脂质体包封有曲尼司特原料药，且脂质体包括磷脂、胆固醇，乳膏基质包括油相成分、水相成分、乳化剂；该曲尼司特脂质体乳膏通过以下步骤制备得到：脂质体的制备；乳膏基质的制备；曲尼司特脂质体乳膏的制备。本发明制备的脂质体中胆固醇和磷脂的比例降低，但所得到的脂质体粒度小而均匀，有利于药物透过角质层并滞留于皮肤部位，且具有较高的曲尼司特原料药的包封率；本发明的曲尼司特脂质体乳膏对瘢痕组织中TGF‑β1、IL‑6的抑制作用更强，具有更好的抑制瘢痕增生作用；且外用剂型，避免了口服给药肝肾毒性，提高病人依从性。

摘要： 本发明公开了一种曲尼司特共结晶体、制备方法及应用。该共结晶体的通式如式1所示。该共结晶体为曲尼司特与酰胺类化合物（R

摘要： 本发明公开了曲尼司特在制备治疗克罗恩病的药物中的应用。在使用曲尼司特制备治疗克罗恩病50天后患者即可自觉临床症状开始缓解，80天后肠道症状几乎完全消退，3‑4月时肠镜显示肠壁完全恢复正常，腹痛及腹泻症状完全缓解，腹部包块消失，无明显不良反应，治疗6个月后组织病理提示组织病理完全恢复正常。这提示曲尼司特用于治疗克隆病，可完全解除其临床症状，耐受性好，患者的依从性较高，未见明显不良反应，其临床疗效及安全性较好。

摘要： 本发明公开了一种曲尼司特联合抗痨药物在制备治疗结核病的药物中的应用，包括曲尼司特联合抗痨药(异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇)中的至少两种。使用该药物组合应用50天后患者即可自觉皮损明显减轻，3～4月后患者皮损几乎完全消失，其明显快于单纯抗痨治疗的对照组，极大的缩短了抗痨疗程，减少了其引起的组织破坏如萎缩性瘢痕的形成和色素沉着，无明显不良反应。这提示曲尼司特联用经典抗痨药有协同抗痨作用，用于抗痨可明显缩短抗痨疗程，增强抗痨疗效，耐受性好，患者的依从性较高，未见明显不良反应，其临床疗效及安全性均较好。有望成为联合治疗结核病的必选药物。

摘要： 一种曲尼司特药物中间体3,4‑二甲氧基苯甲醛的合成方法,包括如下步骤：在安装有搅拌器、回流冷凝器的反应容器中，加入4‑羟基‑3‑甲氧基苯甲醛0.16mol,氯化钠溶液210ml,亚硫酸氢钾溶液0.56mol,硝基甲烷230ml,氯化亚锡0.23mol,控制搅拌速度130—170rpm,滴加硫酸胺甲酯0.19—0.21mol,加完后继续回流反应11—13h,降低溶液温度至6‑‑9°C，分出有机层，依次用碳酸钠溶液洗涤，盐溶液洗涤，脱水剂脱水，乙腈中重结晶，得晶体3,4‑二甲氧基苯甲醛；其中，步骤所述的氯化钠溶液质量分数为10—15％，步骤所述的亚硫酸氢钾质量分数为30—35％，步骤所述的碳酸钠溶液质量分数为40—45％。

摘要： 本发明公开了曲尼司特在制备治疗尘肺病的药物中的应用。在使用曲尼司特治疗尘肺病50天后，患者即可自觉临床症状开始缓解，胸痛及咳嗽症状有所减轻，呼吸道症状改善，3～4月时肺部症状几乎完全缓解，胸痛及气喘消失，无明显不良反应，治疗4个月肺部结节缩小变淡，在治疗半年时影像学提示肺部部分结节可消失。这提示该药可有效治疗尘肺病，解除其临床症状。其耐受性好，患者的依从性较高，未见明显不良反应，其临床疗效及安全性较好。