盐酸西替利嗪在人体内的立体选择性研究

摘要

目的 研究盐酸西替利嗪在人体内的立体选择性.方法 建立了非手性-手性联用色谱法(achiral-chiral chromatography),先用Hypersil BDS C18色谱柱和乙腈-0.05 mol·L-1 NH4H2PO4溶液(37∶70)为流动相的HPLC色谱系统将西替利嗪与血浆内源性物质分离,然后收集色谱柱后西替利嗪消旋体色谱峰馏分,以手性糖蛋白(α1-acid glycoprotdn,AGP)固定相柱和乙腈-60 mmol·L-1醋酸钠溶液(5∶95)组成的手性色谱系统将两种对映体完全拆分.测定了12名中国健康男性志愿受试者口服20 mg西替利嗪胶囊(被试制剂)后最大血药浓度时血浆中西替利嗪两个对映体的浓度.结果 最大血药浓度时两个对映体在人体血浆中的浓度有不同程度的差异.结论 西替利嗪在血浆中具有中等程度立体选择性.