人体内奥美拉唑立体选择性药代动力学研究

摘要

研究了８名中国健康男性受试者单剂量口服奥美拉唑（ｏｍｅｐｒａｚｏｌｅ，ＯＰＺ）胶囊２０ｍｇ后（－）ＯＰＺ和（＋）ＯＰＺ在体内药代动力学的立体选择性规律．用手性固定相ＨＰＬＣ法，测定了服药后０５，１．０，１．５，２．０，３．０，４．０，６．０ｈ不同时刻血浆中（－）和（＋）对映异构体的浓度刻，绘了相应的浓度时间曲线，并求出主要药代动力学参数．结果表明，不同时刻血浆中（－）ＯＰＺ的浓度始终高于（＋）ＯＰＺ．ＯＰＺ对映异构体的ＡＵＣ及Ｃｍａｘ比值（－）／（＋）分别为（１．５８９±０．２０１）和（１．４５８±０．２２８），其药代动力学具有明显的立体选择性（Ｐ＜０．０５）．