隐丹参酮及丹参酮提取物在大鼠体内药动学比较研究

摘要

目的 建立LC-MS-MS测定大鼠血浆隐丹参酮的浓度,比较隐丹参酮单体及丹参酮提取物在大鼠体内的药动学特点,评价丹参酮提取物中其他成分对隐丹参酮药动学的影响.方法 大鼠分别ig给予隐丹参酮5.7 mg·kg-1或丹参酮提取物(相当于隐丹参酮5.7 mg·kg-1)后,眼底静脉丛取血,分离血浆,经甲基叔丁基醚液-液萃取后进行LC-MS-MS分析,测定血浆隐丹参酮浓度,经3P97程序处理数据.结果 隐丹参酮在0.1～50μg·L-1内线性良好,最低检测限为0.1 μg·L-1,方法回收卒为94.0%～103.8%.大鼠灌胃隐丹参酮和丹参酮提取物后的药一时曲线分别符合一房室和二房室模型.灌胃丹参酮提取物后.与灌胃隐丹参酮相比,前者测得的隐丹参酮pmax和AUC0-t分别比后者增大3.4和3.5倍.结论 本实验建立的LC-Ms-Ms测定法,专属、准确、灵敏,适用于隐丹参酮单体和丹参酮提取物中隐丹参酮的药动学研究.研究结果表明,脂溶性丹参酮成分可促进隐丹参酮的吸收和/或转化,提高隐丹参酮的生物利用度,对认识丹参酮成分的协同作用和临床药效提供了依据.