手性磷酸硼催化的α-亚氨基酸酯的不对称还原

摘要

以H8-BINOL衍生的手性磷酸硼为催化剂,频哪醇硼烷为还原剂,实现了α-亚氨基酯的不对称还原.经过对反应条件的优化,确定了在0°C、反应36 h,催化剂用量5％(以底物的物质的量为基准,下同),3?分子筛添加量5 mg并以甲苯作为溶剂的条件下,生成的α-氨基酯可达到95％的产率和96％的对映选择性.底物及产物结构均经1 H NMR,13 C NMR和LC-MS(ESI)表征.该方法中生成的H8-BINOL衍生的手性磷酸硼是一种手性双功能催化剂,该催化剂催化的不对称反应具有条件温和、经济高效和绿色环保的特点.