抗阿尔茨海默病药物盐酸多奈哌齐的合成

摘要

以4-哌啶甲酸为原料,经酯化、烷基化、酯水解、酰化、脱水和还原反应合成中间体N-苄基-4-哌啶甲醛8;再以3,4-二甲氧基苯甲醛为原料,经缩合、还原、分子内环化反应合成中间体5,6-二甲氧基-1-茚酮9;最后中间体8和中间体9经缩合、还原反应后成盐合成了抗阿尔茨海默病药物盐酸多奈哌齐,总收率56.8％,其结构经1 H NMR和13 C NMR确证.该路线具有原料廉价易得、操作简便、反应条件温和、后处理简便、收率较高等优点.