组织选择性雌激素活性调节剂和选择性雌激素受体调节剂的临床应用

摘要

雌激素主要通过与细胞内相应受体结合发挥其生理作用，不同组织器官内雌激素受体ERα和ERβ的分布和密度不同，对雌激素产生不同的选择性应答，雌激素与α或β受体结合可能产生相反的作用。雌激素在组织中发挥效应不仅仅通过与其受体简单地结合，其他诸多因素如：与受体的亲和力及结合后的构像、激素在组织的分布和浓度、组织特异性的共抑制因子和共活化因子间的相互作用及调控等，均影响激素的效应。此外，雌激素在某些组织中的特异性代谢机制也可能影响其活性。