吡咯类新衍生物在大鼠胸主动脉的钙拮抗作用

摘要

目的观察4个吡咯类新化合物是否具有钙拮抗作用.方法采用45Ca跨膜内流动测定技术,考查4个新化合物对大鼠主动脉电压依赖性钙通道的钙拮抗活性.化合物分别为化合物1:3,5-二甲基-4-(4-甲基-1-甲酰基哌嗪基)-1H-吡咯-2-甲酸乙酯;化合物2:3,5-二甲基-4-[4-(4-硝基苯基)-1-甲酰基哌嗪基]-1H-吡咯-2-甲酸乙酯;化合物3:3,5-二甲基-4-[4-(3-对甲基苯基丙烯酰基)-1-甲酰基哌嗪基]-1H-吡咯-2-甲酸乙酯;化合物4:4-[4-[3-(2-氯苯基)丙烯酰基]-1-甲酰基哌嗪基]-3,5-二甲基-1H-吡咯-2-甲酸乙酯.结果 4个化合物均不同程度降低45Ca跨膜内流,化合物1和化合物2的活性强于阳性对照药硝苯地平.结论 4个吡咯类化合物有一定的钙拮抗活性.