大鼠硬膜外和静脉注射虎纹毒素-Ⅰ后的组织分布

摘要

目的比较大鼠硬膜外(ed)和iv[125Ⅰ]标记虎纹毒素-Ⅰ([125Ⅰ]HWTX-Ⅰ)后分布的差异.方法Iodogen法制备[125Ⅰ]HWTX-Ⅰ,膈神经-膈肌法测定生物活性.反相高效液相色谱法鉴定放射化学纯度,三氯醋酸沉淀法测定放射性药物浓度.结果[125Ⅰ]HWIX-Ⅰ生物活性标记前后相近,放射化学纯度为98.5%.给药后2 h,ed组椎管局部放射性明显高于iv组(P＜0.05),ed和iv后组织放射性分别在2 h和10 min达峰值.泌尿系统放射性含量最高,脂肪、肌肉和脑放射性最低.放射性主要经尿排泄.结论 ed后椎管局部放射性高,维持时间较长,血清峰浓度较iv组低,有利于发挥局部镇痛作用,减少全身副作用.