马钱子碱通过钾离子通道调节外周镇痛

摘要

目的:马钱子是传统的镇痛中药之一,马钱子碱(Brucine,又名布鲁生)是马钱子镇痛的有效成分,但外周镇痛机制研究较少,本文通过痛行为检测和单纤维自发放电手段,观察马钱子碱在外周损伤区中的镇痛作用机制.方法:建立慢性压迫损伤模型(chronic constriction injury,CCI),利用机械缩足反射阈值(paw withdrawal threshold,PWT)和热缩足潜伏期(paw withdrawal latency,PWL)检测大鼠的疼痛行为学变化;记录起步点单纤维自发放电检测马钱子碱对放电频率的影响.结果:与溶剂组相比,外周损伤区局部注射马钱子碱后PWT和PWL显著增加(P<0.01),预先注射非特异性钾通道阻断剂四乙基铵(Tetraethylammonium,TEA)阻断了马钱子碱的镇痛作用;马钱子碱使起步点自发放电频率显著降低(P<0.001),而灌流TEA后抑制了它的作用.结论:马钱子碱在外周具有显著地镇痛作用,并且TEA能够阻断其作用,表明钾离子通道参与马钱子碱在外周的镇痛作用.