O-(1-芳硒基-3-叠氮基)异丙基-O-2(N~3-替加氟)烷基硫代磷酯的合成与活性

摘要

以碘作催化剂,无水苯为溶剂,六乙基亚磷酰三胺依次与羟乙基替加氟、1-芳硒基甘油及硫反应,得中间体硒代环甘油磷脂替加氟缀合物2a～2f.以无水N,N-二甲基甲酰胺(DMF)作溶剂,室温下,叠氮化钠中对2a～2f进行亲核开环,得到O-(1-芳硒基-3-叠氮基)异丙基-O-2-(N~3-替加氟)乙基皋硫代磷酯.体外活性测试结果表明,目标化合物3a～3f对膀胱癌细胞PGA_1抑制作用比替加氟高,对胃癌细胞BGC-823的抑制作用与替加氟相当.