高偶合巯基壳聚糖的合成和体外评价

摘要

目的:用新合成法合成较高巯基含量的壳聚糖巯基醋酸偶合物,并进一步评价其各项性能.方法:用碳化二亚胺和N-羟基磺酸基丁二酰亚胺的活化,提高巯基醋酸与壳聚糖共价偶合率.用重量法考察本产物的溶胀性能,用离体的猪肠黏膜上皮测定膜黏附性,通过溶菌酶实验考察降解性能,并采用单层Caco-2细胞为模版测定14C-甘露糖醇在壳聚糖巯基醋酸偶合物作用下的渗透性能等.结果:本合成法所得巯基壳聚糖的巯基含量可达7.56%,总黏附功是未经修饰聚合物的16.3倍,偶合物的溶胀行为和未经修饰的聚合物在同一范围内,而且高偶合巯基壳聚糖也可被溶菌酶生物降解.结论:巯基含量的增加可提高壳聚糖巯基醋酸偶合物的多项生物学性能.高偶合巯基壳聚糖是新型给药系统中很有前景的功能性敷料.