石杉碱甲鼻用原位凝胶喷雾剂的制备及稳定性研究

摘要

目的:开发石杉碱甲经鼻脑靶向给药系统.方法:制备了石杉碱甲溶液、环糊精包合物、微乳、嵌断共聚物纳米粒和原位凝胶5种剂型,通过考察各剂型的纤毛毒性和体外透牛嗅黏膜扩散特性,选择原位凝胶为最佳剂型.以每喷主药含量、黏度、渗透压、粒径和体外释药特性等为考察指标筛选出原位凝胶喷雾剂的优化处方,并对其进行了稳定性研究.结果:以优化处方制备的喷雾剂,加速试验和长期留样试验6个月,内容物性状、pH值、黏度、粒径、渗透压、有关物质、含量和每喷含量无明显变化.结论:石杉碱甲鼻用原位凝胶喷雾剂制备工艺简便,制剂稳定,纤毛毒性低,药物透牛嗅黏膜扩散快而完全,适宜开发为经鼻脑靶向给药系统.