左氧氟沙星羧甲基壳聚糖微球在大鼠体内结肠靶向释药的研究

摘要

目的:检测左氧氟沙星羧甲基壳聚糖(LVFX/CMC)微球在大鼠体内结肠靶向释药的性能.方法:健康SD雄性大鼠60只,随机分成LVFX/CMC微球组和LVFX标准品对照组,每组30只.微球组灌胃给予950mg·kg-1的LVFX/CMC微球(含200 mg·kg-1LVFX);对照组灌胃LVFX标准品200 mg·kg-1.2组根据取样时间又分为5个亚组,每个亚组6只大鼠,分别于给药后1,3,5,7和9 h后麻醉,心内取全血分离血浆,并切取结肠和盲肠内容物,制成匀浆.以高效液相色谱法检测盲肠内容物、结肠内容物及血液中左氧氟沙星的药物浓度.结果:微球组给药后3 h盲肠、结肠可检测出LVFX,5 h盲肠、结肠内容物中LVFX的浓度分别达(1.131±0.066)和(0.624±0.072)mg·g-1,远高于对照组的(0.163±0.123)和(0.026±0.001)mg·g-1;在9 h时微球组盲肠和结肠药物浓度仍分别达到(0.053±0.078)和(0.238±0.024)mg,明显高于对照组的(0.033±0.008)和(0.018±0.005)mg·g-1.微球组血药浓度波形明显滞后.结论:LVFX/CMC微球在大鼠体内的释放符合结肠靶向释药的特点.