辛伐他汀自乳化胶囊的体内外评价

摘要

目的:研究辛伐他汀自乳化胶囊的自乳化能力及在Beagle犬体内的药动学.方法:以总体液平衡反向透析法考察自乳化胶囊与市售片的体外释药过程;通过测定不同时间的粒子的散射光强度来评价自乳化速度,光学显微镜下考察乳化后形成的乳滴的大小和分布;采用HPLC法测定Beagle犬血浆药物浓度,并与市售片比较考察自乳化胶囊的体内药动学.结果:溶出度结果显示辛伐他汀自乳化胶囊比市售片溶出快、浓度高.辛伐他汀自乳化胶囊在10 min内已基本乳化完全,光学显微镜下检视,乳化后乳滴粒子大多数在2μm以下.药动学测定结果表明:与市售片比较,自乳化胶囊血药浓度达峰时间提前[Tmax:(1.62±0.15)vs(2.65±0.42)h,P＜0.05],最高血药浓度增大[Cmax:(44.28±6.29)vs(12.43±2.51)ng·mL-1,P＜0.05],相对生物利用度为市售片剂的216.8%.结论:自乳化胶囊可以显著提高辛伐他汀的体外溶出和体内吸收.