黄芩提取物中有效成分黄芩苷和汉黄芩苷在糖尿病大鼠中的药动学研究

摘要

目的:比较黄芩提取物中主要成分黄芩苷和汉黄芩苷在糖尿病大鼠和正常大鼠体内的药动学.方法:腹腔注射链脲佐菌素建立糖尿病大鼠模型,灌胃黄芩提取物后取血分离血浆,采用HPLC-Uv法检测血浆中黄芩苷和汉黄芩苷浓度,以矩量法计算药动学参数,AUC(0-τ)的计算采用梯形法.采用黄芩提取物与大鼠粪便温孵,从肠道代谢研究黄芩苷和汉黄芩苷动力学改变的初步机制.结果:与正常大鼠比较,糖尿病大鼠给予黄芩苷和汉黄芩苷后体内Cmax1明显增加[黄芩苷:(6.07±0.95)vs.(17.01±3.60)μg·mL-1,P＜0.01;汉黄芩苷:(3.50±0.72)vs.(9.34±2.04)μg·mL-1,P＜0.01],Cmax2明显增加[黄芩苷:(1.61±0.18)vs.(7.39±3.04)μg·mL-1,P＜0.01;汉黄芩苷:(1.95±0.52)vs.(6.72±2.60)μg·mL-1,P＜0.01],AUC(0-τ)也明显增加[黄芩苷:(38.72±7.25)vs.(86.70±20.91)μg·mL-1·h,P＜0.01;汉黄芩苷:(39.20±12.10) vs.(69.40±24.20)μg·mL-1·h,P＜0.01],粪便悬浮液中黄芩苷降解也加快(Ke:0.087 vs.0.173 min-1).结论:黄芩苷和汉黄芩苷在糖尿病大鼠与正常大鼠之间存在明显的药动学差异,在糖尿病大鼠肠道内代谢加快.