新型PPARα/γ双重激动剂C618H抗2型糖尿病的实验研究

摘要

目的:研究新型PPARα/γ双重激动剂C618H的抗2型糖尿病作用.方法:采用双荧光素酶报告基因系统,确证C618H对PPARα和PPARγ的激动活性;通过前脂肪细胞分化实验和降脂实验,进一步明确C618H的PPARα/γ双重激动作用;灌胃给药,观察C618H对db/db 2型糖尿病小鼠的降糖降脂作用;PT-PCR方法研究C618H的作用机制.结果:C618H有较强的PPARα/γ双重激动活性;能够促进前脂肪细胞分化,降低高脂小鼠的血脂水平;对2型糖尿病小鼠有明显的降糖降脂作用;能够增加不同组织中脂蛋白脂酶(LPL)、脂肪组织特异的脂肪酸转运蛋白(aP2)和葡萄糖转运体4(GluT4)mRNA的表达.结论:C618H是PPARα/γ双重激动剂,对2型糖尿病具有较好的降糖降脂作用.