2-(3-氰基4-异丁氧基苯基)4-甲基-5-噻唑甲酸的合成

摘要

目的:设计简便、经济的合成路线,制备2-(3-氰基-4-异丁氧基苯基)-4-甲基-5-噻唑甲酸(Febuxostat).方法:以对氰基苯酚为起始原料,经硫化氢解、环合、甲酰化、烷基化成醚、醛基肟化脱水成氰基、酯水解、酸化得到Febuxostat.结果:总收率26%,结构经核磁共振氢谱(1H-NMR)、质谱(MS)、元素分析(EA)和红外(IR)确证,含量99.8%以上(HPLC归一化法测定).结论:该新合成路线中原料价廉易得、操作简便,适合工业化生产.