盐酸度洛西汀的合成工艺改进研究

摘要

目的:对盐酸度洛西汀的合成工艺进行改进.方法:以2-乙酰噻吩为原料,经Mannich反应、还原、醚化、化学拆分、脱甲基、水解、氯化铵成盐等七步反应合成了目标产物,考察了每步反应的影响因素.结果:所得盐酸度洛西汀(1),HPLC纯度达99.9%,旋光+120°～+122°,总收率11.0%.结论:经优化后的合成工艺成本低廉,操作简便,适宜工业化生产.