从天然产物筛选SIRT5抑制剂

摘要

目的:针对潜在肿瘤治疗靶点sirtuin5(SIRT5),从天然产物中筛选出SIRT5抑制剂.方法:利用SIRT5的去琥珀酰化酶反应活性,建立HPLC活性检测方法,并对已有天然产物库进行SIRT5抑制剂的筛选以及IC50的测定.结果:发现含羧基的刺囊酸、齐墩果酸的IC50值分别为40和70 μmol·L-1.结论:齐墩果酸、刺囊酸等天然产物对SIRT5具有较显著的抑制活性,为进一步的SIRT5靶向药物化学研究奠定了基础.