pH敏感白藜芦醇长循环脂质体的制备及其初步体外表征

摘要

目的:制备pH敏感白藜芦醇长循环脂质体并对其性质进行评价.方法:合成膜材二硬脂酸磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000(mPEG2000-DSPE),并通过薄层色谱(TLC)及氢谱(1H-NMR)进行表征;采用薄膜分散法制备普通白藜芦醇脂质体(LP-RSV)和pH敏感白藜芦醇脂质体(pH-LP-RSV),后插入法制备pH敏感白藜芦醇长循环脂质体(PEG-pH-LP-RSV)及普通白藜芦醇长循环脂质体(PEG-LP-RSV),对脂质体的粒径、Zeta电位、外貌形态、包封率及体外释放等理化性质进行研究;用MTT法考察PEG-pH-LP-RSV与PEG-LP-RSV的细胞毒性差别.结果:成功合成膜材mPEG2000-DSPE.所制备的脂质体粒径均在150 nm以下,包封率均大于80％;脂质体形态为均匀的球形或近球形;体外pH敏感性实验及体外释放试验表明PEG-pH-LP-RSV具有明显的pH敏感性;体外细胞毒性实验表明PEG-pH-LP-RSV的毒性明显高于普通的RSV脂质体.结论:本实验所制得的pH敏感白藜芦醇长循环脂质体粒径分布均一,包封率较高,且具有明显的pH刺激响应性,具有很好的应用前景.