卡培他滨的合成

摘要

目的:合成抗肿瘤药物卡培他滨。方法:以D-核糖为原料,经缩酮化、酯化、还原、水解、乙酰化反应制得1,2,3-三-O-乙酰基-5-脱氧-6-呋喃核糖(7),7与硅醚化的5-氟胞嘧啶缩合制备了2',3'-O-二乙酰基-5'-脱氧-5'-氟胞苷(8),8再与氯甲酸正戊酯反应得到2',3'-O-二乙酰基-5'-脱氧-5-氟-N4-[(戊氧基)羰基]胞苷(9),9经皂化合成卡培他滨。结果:合成了抗肿瘤药物卡培他滨,总收率为25.0%。结论:本方法提高了卡培他滨的反应收率,简化了操作,适合工业化生产。