异丙肌苷片在健康人体内的药动学

摘要

目的:探讨健康受试者多次口服异丙肌苷片1 000 mg后体内药动学特点。方法:10例健康受试者,男女各半,每次口服1 000 mg异丙肌苷片,tid,连续7 d,采用液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)和高效液相色谱法(HPLC)分别测定血浆中N,N-二甲氨基-2-丙醇(Dip)和4-乙酰氨基甲酸(PACBA)的浓度,采用DAS软件计算给药后的药动学参数。结果:单次给药后的主要药动学参如下:Dip的tmax和Cmax分别为(1.55±0.16)h和(2.24±0.18)μg.mL-1;t1/2为(4.42±0.81)h;AUC0-24为(12.93±2.11)μg.h.mL-1;PACBA的tmax和Cmax分别为(1.03±0.51)h和(5.18±1.80)μg.mL-1;t1/2为(0.95±0.13)h;AUC0-24为(7.69±1.13)μg.h.mL-1;多次给药后的主要药动学参如下:Dip的tmax和Cssmax分别为(1.00±0.46)h和(2.49±0.11)μg.mL-1;t1/2为(5.74±1.24)h;AUC0-24为(16.06±2.80)μg.h.mL-1;Cssav为(1.36±0.19)μg.mL-1;DF为1.29±0.31。PACBA的tmax和Cssmax分别为(0.50±0.00)h和(7.37±0.94)μg.mL-1;t1/2为(1.04±0.17)h;AUC0-24为(7.90±1.16)μg.h.mL-1;Cssav为(0.99±0.14)μg.mL-1;DF为7.44±0.90。结论:本测定方法灵敏、准确、简便,多剂量口服异丙肌苷片后Dip及PACBA均有蓄积作用。