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艾瑞昔布对静脉注射咪达唑仑在大鼠体内药动学的影响

     

摘要

目的:考察艾瑞昔布对静脉注射咪达唑仑在大鼠体内药动学的影响,探讨艾瑞昔布对CYP3A酶是否有诱导或者抑制作用。方法:将大鼠随机分为实验组和对照组,每组20只,实验组每天灌胃艾瑞昔布灌胃液20 mg·kg-1,对照组每天灌胃等量纯化水,bid,连续7 d。第8天,每只大鼠尾静脉注射咪达唑仑10 mg·kg-1,于给药后不同时间点眼内眦取血,高效液相色谱法测定血浆药物浓度,绘制药时曲线,DAS 2.1.1软件拟合药动学参数,使用SPSS 13.1软件对2组的药动学参数进行统计学分析。结果:实验组与对照组主要药动学参数:AUC0-24h分别为(3.42±0.91)mg·h·L-1和(3.83±0.84)mg·h·L-1;AUC0-∞分别为(3.34±0.88)mg·h·L-1和(3.77±0.86)mg·h·L-1;t1/2分别为(0.37±0.07)h和(0.35±0.08)h;Cmax分别为(11.85±4.45)mg·L-1和(12.36±3.48)mg·L-1;V分别为(1.62±0.45)L·kg-1和(1.37±0.39)L·kg-1;CL分别为(3.14±0.85)L·h-1·kg-1和(2.74±0.66)L·h-1·kg-1。2组药动学参数之间的差异无统计学意义(P>0.05)。结论:合用艾瑞昔布前后咪达唑仑体内药动学参数无显著性变化,艾瑞昔布对大鼠静脉注射咪达唑仑的药动学无影响。

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