环孢素微乳剂在中国健康志愿者中的人体生物利用度

摘要

目的研究环孢素(CyA)微乳剂的药动学和相对生物利用度.方法 20名健康志愿者单剂量口服CyA微乳剂和普通乳剂,用HPLC法测定血药浓度.结果微乳剂的相对生物利用度为(229.28±95.00)%,微乳剂和普通乳剂的药动学参数分别为AUC0→24:(10764.32±2669.44)、(5187.35±1913.80)μg·L-1,cmax:(1948.01±350.07)、(890.01±273.64)μg·L-1;tmax:(1.68±0.59)、(2.98±0.77)h.2种制剂的主要药动学参数AUC0→24、cmax和tmax经方差分析显示差异均具显著性意义(P＜0.05).双单侧t检验结果显示2种制剂不具生物等效性.结论 CyA微乳剂生物利用度优于普通乳剂.