外消旋药物对映体选择性与生物等效性

摘要

介绍手性药物对映体选择性，即对映异构体在生物环境中表现出的药物效应和药代动力学性质的特异性，包括药物效应的种类和强度，药物的吸收、分布、代谢、排泄等方面的立体选择性差异。着重讨论可能影响外消旋药物生物等效性评价的对映体选择性，如对映体优劣度差异较大，对映体的主动吸收和转化、非线性药代动力学特征、剂型差异、给药途径、给药速率、首过代谢和特异性蛋白结合等改变优／劣对映体浓度比值。因此，在对映体选择性差