氟罗沙星胶囊在健康人体的药代动力学和生物等效性

摘要

目的研究氟罗沙星胶囊(第3代喹诺酮类抗生素)的药代动力学并评价2种国产制剂的生物等效性。方法用随机分组自身对照方法,20例健康男性志愿者单次口服氟罗沙星参比和受试制剂200mg后,用高效液相色谱-紫外法测定血浆中氟罗沙星浓度,用3P97软件进行药代动力学参数的计算及生物等效性评价。结果2种氟罗沙星胶囊在健康志愿者体内的药-时曲线均符合一室开放模型,参比与受试制剂的主要药代动力学参数:Cmax分别为(2.90±0.55),(2.94±0.53)μg·mL-1;tmax分别为(1.09±0.44),(1.09±0.38)h;t1/2分别为(12.64±1.71),(13.14±1.78)h;AUC0-t分别为(29.86±3.40),(32.81±4.54)μg·h·mL-1;AUC0-∞分别为(32.54±3.90),(35.70±5.53)μg·h·mL-1。受试制剂的相对生物利用度为(110.1±11.4)%。结论氟罗沙星的受试制剂和参比制剂在健康人体有生物等效性。