蒽环类抗肿瘤药物研究进展

摘要

蒽环类抗肿瘤药物在结构上具有蒽并一个六元环为基础带有侧链和一氨基糖的化合物,在体内、外都具有抗肿瘤作用。第一代蒽环类抗生素柔红霉素和第二代的阿霉素在60年代已进入临床应用,并取得了较好的治疗效果。但由于其对骨髓的抑制,尤其是心脏毒性,限制了剂量提高和临床治疗效果。因此,试图通过改变其化学结构以去除或降低毒性特别是心脏毒性,就成为近年来药理学家研究的重点课题之一。到目前为止,已有十多种蒽环类抗肿瘤药物陆续进入临床试用(表1)图1。其中表阿霉素 (EDR)、去甲氧基柔红霉素(DMDR)及结构相似的米托蒽醒已进入临床试用显现较为突出的结果。本文将主要结合UICC蒽环类抗癌药物圆桌讨论会内容,综述这几种药物近年来的研究进展。 一、表阿霉素(EDR或E—ADM) EDR是由阿霉素(ADM)半合成的衍生物,由氨基糖4位的顺式OH基变成了反式而与ADM相区别。