含噻二唑硫醚的槟榔碱新衍生物的合成及舒张血管活性

摘要

吡啶噻二唑硫醇经与卤化物缩合得吡啶噻二唑硫醚化合物4a～4e,碘甲烷季铵化得相应的吡啶盐5a～5e,用硼氢化钠还原吡啶盐,设计合成了出一系列在四氢吡啶环的3-位槟含有噻二唑硫醚基的榔碱衍生物6a～6e.化合物结构经元素分析、IR、1H NMR、MS测试技术确证.采用离体血管条法研究了目标化合物6a～6e体外舒张血管活性.结果表明,在10 μmol/L浓度下,化合物6a、6b、6c、6d、6e对离体血管舒张率分别为22%、32%、40%、46%和8%,在相同的条件下,槟榔碱的舒张率为21%.