9-(N-氨基-4-氟甲基-3-吡咯)-2,6-二氯嘌呤的简便合成

摘要

以反-4-羟基-D-脯氨酸为原料,经过6步反应合成了N-(p-硝基苄氧羰基)-反-4-羟基-D-脯氨酸甲酯,它与2,6-二氯嘌呤经过Mitsunobu反应生成N-(P-硝基苄氧羰基)-顺4-(2,6-二氯-9H-嘌呤基)-D-脯氨酸甲酯,经还原、脱保护、亚硝化、还原等单元反应生成N-氨基-顺4-(2,6-二氯-9H-嘌呤基)-D-脯氨醇,以2,2-二氟-1,3-二甲基咪唑啉(DFI)为氟化剂进行氟化得9-(N-氨基-4-氟甲基-3-吡咯)-2,6-二氯嘌呤.Mitsunobu反应在室温即可进行.不需深冷等苛刻条件.经红外光谱、质谱、核磁共振测试技术对各化合物结构进行了表征.